Theo y học cổ truyền, tam thất vị ngọt hơi đắng, tính ấm, có công dụng cầm máu, làm hết ứ trệ, tiêu thũng, giảm đau, thường được dùng để chữa các chứng bệnh như nôn ra máu, ho ra máu, chảy máu cam, chảy máu ở các khiếu như mắt, tai..., đại tiện ra máu, chứng kiết lỵ phân có máu, băng huyết, rong huyết, rong kinh, hoa mắt chóng mặt sau khi sinh nở, sản dịch, huyết hôi không thoát ra được, tụ máu hay xuất huyết do trật đả, đau do viêm tấy sưng nề...
Về cơ bản tam thất là một vị thuốc bệnh với công năng chủ yếu là tán ứ, hoạt huyết, chỉ huyết. Tuy nhiên, các y thư cổ đều cho rằng, tam thất “năng khứ ứ sinh tân” hay “hoạt huyết nhi sinh huyết”, nghĩa là bản thân tam thất không phải là thuốc bổ huyết nhưng trong các trường hợp khí huyết suy hư mà có ứ trệ thì công dụng hoạt huyết hoá ứ của nó cũng có ý nghĩa bổ huyết, sinh huyết một cách gián tiếp.
Cũng có sách cho rằng tam thất “sinh dụng chỉ huyết tán ứ, tiêu thũng chỉ thống; thục dụng bổ huyết ích khí, tráng dương tán hàn” (dùng sống thì hoạt huyết cầm máu, giảm đau tiêu thũng; dùng chín thì bổ khí huyết, làm mạnh dương khí và trừ hàn).
Kinh nghiệm dân gian thường hầm cách thuỷ tam thất với gà choai cũng là nhằm mục đích lấy công năng hoạt huyết sinh huyết của tam thất phối hợp với tác dụng bổ ích khí huyết của thịt gà để thu được hiệu quả bồi bổ khí huyết cao nhất. Với ý nghĩa đó, người ta còn coi tam thất bổ không kém gì sâm và gọi nó là Sâm tam thất hoặc Nhân sâm tam thất.
Kết quả nghiên cứu hiện đại cho thấy, tam thất có tác dụng cầm máu, hoạt huyết, bảo hộ cơ tim, chống thiếu máu cơ tim, chống rối loạn nhịp tim, hạ áp, chống ôxy hoá, làm chậm quá trình lão hoá, bảo vệ tế bào não trong điều kiện thiếu máu, chống ngưng tập tiểu cầu và sự hình thành huyết khối, trấn tĩnh và bảo hộ tế bào thần kinh, chống viêm, bảo hộ tế bào gan, điều tiết miễn dịch, hạ mỡ máu, chống phóng xạ và ung thư, kháng khuẩn và vi rút, cải thiện khả năng ghi nhớ và làm cho cơ thể cường tráng.
Theo dược học cổ truyền, tam thất có nhiều cách bào chế và cách chế khác nhau thì công dụng cũng không giống nhau. Thông thường tam thất được dùng dưới 3 dạng:
(1) Dùng tươi, rửa sạch, giã nát và đắp lên tổn thương. (2) Dùng sống, rửa sạch, phơi hay sấy khô rồi thái phiến hay tán thành bột, thường dùng để chữa các chứng như xuất huyết, tổn thương do trật đả, xích lỵ, đại tiện ra máu tươi, đau thắt ngực do thiểu năng mạch vành hoặc nhồi máu cơ tim, bệnh gan...(3) Dùng chín, hay còn gọi là thục tam thất, rửa sạch, ủ rượu cho mềm rồi thái mỏng sao qua, tán bột hoặc rửa sạch, thái mỏng rồi sao với dầu thực vật cho đến khi có màu vàng nhạt rồi đem tán bột, thường dùng với mục đích bồi bổ cho những trường hợp cơ thể suy nhược, khí huyết bất túc.
Dùng sống chủ yếu để tán ứ chỉ huyết, tiêu thũng định thống; dùng chín chủ yếu để bồi bổ. Liều dùng thông thường: mỗi ngày sắc uống từ 5 - 10g, uống bột từ 1,5 - 3,5g, dùng ngoài không kể liều lượng.
ThS. Hoàng Khánh Toàn khẳng định: Không có căn cứ nào để cho rằng dùng tam thất có thể làm cho suy giảm khả năng tình dục và sinh sản ở nam giới. Ngược lại, cổ nhân còn khẳng định tam thất chín còn có tác dụng "bổ huyết ích khí, tráng dương tán hàn" và nghiên cứu hiện đại cũng cho thấy tam thất còn có công năng tương tự nội tiết tố sinh dục. Tuy nhiên, vì là vị thuốc chữa bệnh phần huyết nên tam thất được dùng cho phụ nữ nhiều hơn.