Tá dược nano tăng hiệu quả của thuốc

GD&TĐ - TS Trương Công Trị và cộng sự đã nghiên cứu thành công hệ phân tán nano truyền dẫn thuốc, giúp tăng sinh khả dụng đường uống của hoạt chất khó tan trong nước, bước đầu sử dụng điều trị phì đại tuyến tiền liệt.
 TS Trương Công Trị tại buổi nghiệm thu vừa được Sở KH&CN TPHCM tổ chức hồi trung tuần tháng 4/2022.
TS Trương Công Trị tại buổi nghiệm thu vừa được Sở KH&CN TPHCM tổ chức hồi trung tuần tháng 4/2022.

Thay thế thuốc nhập ngoại

Phì đại tuyến tiền liệt là hiện tượng tăng kích thước tuyến tiền liệt ở nam giới. Ở giai đoạn đầu, phì đại tuyến tiền liệt sẽ khiến đường tiểu bị chèn ép, gây nên một số rối loạn và ảnh hưởng đến chức năng tiểu tiện.

Về lâu dài, bệnh gây nhiễm trùng đường tiết niệu do nước tiểu ứ đọng, tạo cơ hội cho vi khuẩn sản sinh hoặc dẫn đến các biến chứng nguy hiểm. Bệnh thường gặp ở nam giới trên 45 tuổi, riêng ở Việt Nam, tỷ lệ mắc ở lứa tuổi 45 - 59 là 45,9%, lứa tuổi 60 - 74 là 59,5% và ở lứa tuổi 75 trở lên là 72,8%.

Ngoài biện pháp luyện cơ co thắt ống tiểu hoặc can thiệp ngoại khoa (cấy ghép thay thế hay mở rộng tiền liệt tuyến), việc sử dụng thuốc đường uống cũng là một biện pháp thường được lựa chọn hàng đầu trong việc điều trị và phòng ngừa phì đại tuyến tiền liệt.

Trong đó, dutasteride là một hợp chất 4-azasteroid tổng hợp, có tác dụng ngăn cản sự chuyển hóa từ testosterone thành dihydrotestosterone (DHT). Hiện nay, dược phẩm chứa dutasteride và cyclosporine A dùng trong điều trị cho bệnh nhân chủ yếu là thuốc nhập ngoại.

Do đó, TS Trương Công Trị (chủ nhiệm) cùng các cộng sự ở Trung tâm Khoa học và Công nghệ Dược Sài Gòn (SAPHARCEN) đã ứng dụng giải pháp bào chế tiên tiến là hệ vi tự nhũ (SMEDDS), hệ tự nhũ nano (SNEDDS) để “Nghiên cứu phát triển hai sản phẩm thuốc nano: Viên nang mềm SMEDDS cyclosporine A 25mg điều trị chống thải ghép và viên nang mềm SNEDDS dutasteride 0,5mg điều trị u xơ tuyến tiền liệt”.

Theo TS Trương Công Trị, ở kích thước nanomet, SMEDDS và SNEDDS là các hệ phân tán nano phân phối thuốc, giúp tăng sinh khả dụng đường uống của hoạt chất khó tan trong nước. Việc tạo thành các giọt kích thước nhỏ sẽ làm tăng tổng diện tích bề mặt, làm tăng tốc độ phóng thích hoạt chất và dẫn đến làm tăng tính hòa tan của thuốc.

Các hoạt chất được nang hóa trong các giọt dầu góp phần bảo vệ hoạt chất tránh khỏi tác động của các enzym cũng như các yếu tố hóa học khác trong dịch tiêu hóa. Điều này giúp cho hoạt chất tránh khỏi sự hư hỏng trong quá trình sử dụng bằng đường uống, đặc biệt đối với các hoạt chất có cấu trúc đại phân tử như các protein, peptid trị liệu.

Kết quả, nhóm nghiên cứu đã tạo ra 2 sản phẩm là viên nang mềm SMEDDS CA (SMEDDS cyclosporine A 25mg) tương đương độ hòa tan với viên đối chiếu Neoral 25mg, và viên nang mềm SNEDDS DU (SNEDDS dutasteride 0,5mg) cải thiện được độ hòa tan so với viên đối chiếu Avodart 0,5mg. 

Công thức bào chế mới

TS Trương Công Trị cho biết, hai sản phẩm có công thức bào chế mới so với thuốc đối chiếu nhập khẩu trên thị trường. Đây là những sản phẩm thuốc nano được nghiên cứu phát triển thành dạng thuốc thành phẩm viên nang mềm (dạng bào chế phân liều) ở nước ta trên dây chuyền công nghệ tự động tạo nang mềm bằng phương pháp ép khuôn trên trụ.

Viên nang mềm SMEDDS CA 25mg được sản xuất bằng phương pháp ép khuôn trên trụ với kiểu viên oval 5 ở cỡ lô 5.000 viên/lô đạt các chỉ tiêu theo quy định. Quy trình điều chế đơn giản, không sử dụng các dung môi hữu cơ.

SMEDDS hình thành từ CMCM – Kolliphor RH 40 – PEG 400 có khả năng tải 25mg cyclosporine A/275mg hỗn hợp dịch thuốc, đủ để đưa vào một viên nang mềm và không ảnh hưởng đến tính ổn định của vỏ nang. Hỗn hợp dịch thuốc này có khả năng tự nhũ hóa trong nước tạo ra vi nhũ tương có kích thước tiểu phân trung bình phân tán dưới 200nm.

Viên nang mềm SMEDDS CA đã sản xuất ở cỡ lô 5.000 viên/lô và viên đối chiếu đạt tương đương độ hòa tan. Cả hai đều là dạng thuốc phóng thích tức thời (phóng thích trên 85% hoạt chất trong cả 3 môi trường pH 1,2; pH 4,5 và pH 6,8 sau 15 phút, ở điều kiện thử nghiệm tương đương độ hòa tan theo quy định của ASEAN).

Ưu thế của viên nang mềm SMEDDS CA là có độc tính tế bào biểu mô thận thấp hơn và có tính thấm cao hơn so với thuốc đối chiếu.

Viên nang mềm SNEDDS DU là dạng thuốc mới chứa hệ thân nước SNEDDS dutasteride (so với dạng đối chiếu nhập khẩu chứa hệ phân tán thân dầu).

Ưu điểm của hệ thân nước là khi vào môi trường dịch tiêu hóa chủ yếu là nước kết hợp với sự co bóp dạ dày và nhu động ruột sẽ phân tán thành dạng tiểu phân nano với kích thước trung bình nhỏ hơn 100nm giúp tăng cao diện tích tiếp xúc bề mặt với các màng sinh học, tăng khả năng bám dính màng sinh học, tăng hấp thu, nâng cao sinh khả dụng của thuốc. Nhóm nghiên cứu hy vọng sẽ sớm tìm được đơn vị hợp tác để thương mại hóa sản phẩm.

Ông Nguyễn Xuân Bình - Phó Giám đốc Sở Du lịch TP. Đà Nẵng tặng quà lưu niệm cho đại diện đoàn famtrip Ấn Độ.

Lữ hành hàng đầu Mumbai - Ấn Độ khảo sát Đà Nẵng

GD&TĐ - Ngày 8/8, Sở Du lịch TP. Đà Nẵng cho biết, trong ngày 5 và 6/8, đoàn famtrip Ấn Độ vừa khảo sát Đà Nẵng với chương trình tham quan thành thị, tìm hiểu sản phẩm du lịch về đêm, khám phá Cầu Vàng, Bà Nà Hills.
Ảnh minh họa.

Phải sẵn sàng lực lượng, phương tiện cứu hộ, cứu nạn ứng phó áp thấp nhiệt đới trên biển Đông

GD&TĐ - Các tỉnh, thành phố theo dõi chặt chẽ thông tin vùng áp thấp trên Biển Đông và diễn biến thời tiết trên biển; bảo đảm an toàn về người, tài sản và có kế hoạch sản xuất phù hợp, duy trì thông tin liên lạc nhằm xử lý kịp thời các tình huống xấu có thể xảy ra...
Cô Mẫn Thị Dung hướng dẫn học sinh đóng kịch bằng tiếng Anh.

Học Tiếng Anh ở THCS thế nào cho thú vị?

GD&TĐ -  Chia sẻ về phương pháp giảng dạy Tiếng Anh THCS, cô Mẫn Thị Dung, Tổ trưởng Tổ Tiếng Anh Trường THCS Lý Thái Tổ (Hà Nội), cho rằng: Thầy cô cần tinh tế chọn lọc những cách hiệu quả nhất áp dụng cho phù hợp đối tượng người học và linh hoạt trong từng hoàn cảnh cụ thể.
Thứ trưởng Bộ GD&ĐT Nguyễn Văn Phúc phát biểu trực tuyến chúc mừng thành công của báo cáo

Công bố báo cáo phân tích ngành Giáo dục Việt Nam 2011 – 2020

GD&TĐ - Ngày 8/8 tại Hà Nội, Viện Khoa học Giáo dục Việt Nam phối hợp với UNESCO Hà Nội tổ chức Hội thảo Công bố báo cáo Phân tích ngành Giáo dục Việt Nam 2011-2020 với hơn 100 đại biểu tham dự trực tiếp và gần 500 đại biểu tham dự trực tuyến.
CLB Em yêu văn học của Trường THCS Trần Đại Nghĩa (quận Ngũ Hành Sơn, TP Đà Nẵng) giúp học sinh rèn luyện khả năng viết, khơi gợi niềm yêu thích văn học và có thói quen đọc sách.

Xác định điểm yếu để đổi mới dạy học Ngữ văn

GD&TĐ - Phần lớn giáo viên Ngữ văn chưa chú trọng phát huy tính tích cực, chủ động, sáng tạo của học sinh trong quá trình học tập. Dù đề thi tốt nghiệp THPT môn Ngữ văn những năm gần đây đã theo hướng mở, nhưng sự ổn định của cấu trúc đề đã dẫn đến việc giáo viên dạy tủ và học sinh học tủ.